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姜黄酮拼接3,3'-吡咯双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用

姜黄酮拼接3,3'-吡咯双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用

  • 专利类型:发明专利
  • 有效期:不限
  • 发布日期:2021-04-01
  • 技术成熟度:详情咨询
交易价格: ¥面议
  • 法律状态核实
  • 签署交易协议
  • 代办官方过户
  • 交易成功

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  • 技术(专利)类型 发明专利
  • 申请号/专利号 201710229967.0 
  • 技术(专利)名称 姜黄酮拼接3,3'-吡咯双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用 
  • 项目单位 贵州大学
  • 发明人 周英;姚震;周根;刘欢欢;刘雄利;俸婷婷;王关炼;巩艺;蒋燕; 
  • 行业类别 人类生活必需品
  • 技术成熟度 详情咨询
  • 交易价格 ¥面议
  • 联系人 吴佳琨
  • 发布时间 2021-04-01  
  • 01

    项目简介

    本发明公开了一种姜黄酮拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物,本发明以各种取代的靛红、二烯酮3‑烯基氧化吲哚与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸,在有机溶剂中回流,进行1,3‑偶极子3+2环加成反应,获得姜黄酮拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物,该类骨架包含潜在的生物活性骨架姜黄酮,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。
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  • 02

    说明书


    1.一种姜黄酮骨架拼接3,3'-吡咯双螺环氧化吲哚化合物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)或(II)所示的结构: 式(I)及式(II)中,R1为苯基、乙基、甲基或苄基;R2为甲基、H或卤素;R3为甲基、乙基或苄基;R4为甲基、H或卤素;X为C或S。
    2.一种如权利要求1所述的姜黄酮骨架拼接3,3'-吡咯双螺环氧化吲哚化合物的制备方法,其特征在于:将各种取代的靛红、二烯酮3-烯基氧化吲哚与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸,按摩尔比为2:3:6的比例在有机溶剂中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得姜黄酮拼接3,3'-吡咯双螺环氧化吲哚化合物;反应的有机溶剂为乙醇;合成路线如下: R1-R4以及X如权利要求1中所述。
    3.一种如权利要求1所述的姜黄酮拼接3,3'-吡咯双螺环氧化吲哚化合物在制备防治肿瘤疾病药物中的应用。
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