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苦马豆素衍生物及其科研试剂的制备方法

  • 专利类型:发明专利
  • 有效期:2019-12-17至2021-12-17
  • 发布日期:2019-12-17
  • 技术成熟度:可以量产
交易价格: ¥面议
  • 法律状态核实
  • 签署交易协议
  • 代办官方过户
  • 交易成功

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  • 申请号 CN201310560991.4 
  • 公开号 CN104151386A 
  • 申请日 2013/11/12 
  • 公开日 2014/11/19 
  • 申请人 毕毅良  
  • 优先权日期  
  • 发明人 毕毅良 毕慧君  
  • 主分类号 C07H19/23 
  • 申请人地址 210011 江苏省南京市鼓楼区中山北路507号四面体生物技术有限公司 
  • 分类号 C07H19/23;C07H1/00;A61K31/7076;A61K47/48;A61P35/04 
  • 专利代理机构 南京钟山专利代理有限公司 32252 
  • 当前专利状态 发明专利申请公布 
  • 代理人 戴朝荣 
  • 有效性 授权 
  • 法律状态 发明专利申请公布
  •  
  • 01

    项目简介

    本发明提供了一种苦马豆素衍生物及其科研试剂的制备方法,苦马豆素衍生物的合成步骤为:a、以苦马豆素为原料,以水为溶剂加入氯乙酸、氢氧化钾;b、血卟啉通入氯化亚砜,然后再加入冬虫夏草菌素;c、在步骤b得到的产物中倒入步骤a得到的产物,滴入新配制的乙醇钾,得到苦马豆素衍生物溶液。本发明的苦马豆素衍生物是在苦马豆素结构上衍生的产物,相比不同的是连接一种富集杂环,使本发明的苦马豆素衍生物具有富集癌细胞的功能,并能使药物趋向于患肿瘤的部位,而其他部位药物浓度甚微。
    展开
  • 02

    说明书


    1.一种苦马豆素衍生物,其特征在于:其化学结构式如下:
    2.一种β-环糊精包裹的超分子包含物,其特征在于:化学结构式为:
    3.如权利要求1所述的苦马豆素衍生物的合成方法,其特征在于:有以下合成步骤:a、以苦马豆素为原料,以水为溶剂加入氯乙酸、氢氧化钾;合成反应式如下:b、血卟啉通入氯化亚砜,然后再加入冬虫夏草菌素,反应式如下:c、在步骤b得到的产物中倒入步骤a得到的产物,滴入新配制的乙醇钾,得到苦马豆素衍生物溶液,反应式如下:
    4.一种苦马豆素衍生物科研试剂的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)、在常温下,将配制的1.9×10-7mol/L浓度的苦马豆素溶液100ml倒入1000ml的烧杯中,逐滴加入氯乙酸10ml,用电动搅拌器搅拌30~60分钟,再用0.1mol/L的氢氧化钾逐滴加入上述溶液中,作用掉过量的氯乙酸,用pH试纸检测到中性即可;放冷后,倒入贴有标签的130ml的试剂瓶中,备用;(2)、将血卟啉8mg加入带导管的双孔胶塞的烧瓶中,通入氯化亚砜,20~30分钟后,旋转蒸发除去多余的氯化亚砜;30~60分钟后,加入冬虫夏草菌素16mg,继续搅拌1h~2h;(3)、在连接血卟啉的冬虫夏草菌素的烧瓶中,倒入连有乙酸残基的苦马豆素溶液,用电动搅拌器搅拌1h~2h;5分钟间歇滴入新配制的乙醇钾三滴,得到苦马豆素衍生物溶液;(4)、用饱和水溶液法配制包含物,将β-环糊精粉末加入到苦马豆素衍生物溶液中,用电动搅拌器搅拌1h~2h,逐渐加入,直至配成饱和溶液,过滤上层清液,倒入贴有标签的130ml的试剂瓶中,在2~8℃的冰箱中冷藏,备用。
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