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硝基异噁唑拼接2—吡咯烷酮类化合物及其制备方法及应用

硝基异噁唑拼接2—吡咯烷酮类化合物及其制备方法及应用

  • 专利类型:发明专利
  • 有效期:不限
  • 发布日期:2021-04-01
  • 技术成熟度:详情咨询
交易价格: ¥面议
  • 法律状态核实
  • 签署交易协议
  • 代办官方过户
  • 交易成功

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  • 技术(专利)类型 发明专利
  • 申请号/专利号 201510473644.7 
  • 技术(专利)名称 硝基异噁唑拼接2—吡咯烷酮类化合物及其制备方法及应用 
  • 项目单位 贵州大学
  • 发明人  
  • 行业类别 人类生活必需品
  • 技术成熟度 详情咨询
  • 交易价格 ¥面议
  • 联系人 吴佳琨
  • 发布时间 2021-04-01  
  • 01

    项目简介

    本发明公开了一种硝基异噁唑拼接2‑吡咯烷酮类化合物,本发明以不同取代的3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物和烷基胺类化合物按摩尔比为3:4的比例在有机溶剂中进行Michael加成‑缩合‑开环反应,获得硝基异噁唑拼接吡咯烷酮化合物,该类骨架包含潜在的生物活性含异噁唑类基团和2‑吡咯烷酮类基团,是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值,本发明针对这些衍生物对对革兰氏阴性菌大肠杆菌(ATCC25835)和革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌(MTCC96)体外抗菌活性筛选,证明这些衍生物发现具有一定的抗菌活性,可预期作为抗菌药物用途。
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  • 02

    说明书


    1.一种硝基异噁唑拼接2-吡咯烷酮类化合物,其特征在于:选自如下化合物:
    2.一种如权利要求1所述的硝基异噁唑拼接2-吡咯烷酮类化合物的制备方法,其特征在于:将3-(2-丙烯酸酯)-3ˊ-硝基异噁唑氧化吲哚化合物和烷基胺类化合物按摩尔比为2:3的比例在有机溶剂中进行Michael加成-缩合-开环反应,获得硝基异噁唑拼接2-吡咯烷酮类化合物。
    3.根据权利要求2所述的硝基异噁唑拼接2-吡咯烷酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述的有机溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙醚、四氢呋喃、苯、甲苯、二甲苯、三甲苯、二氧六环、乙二醇二甲醚、异丙醚、氯仿、二氯甲烷或硝基苯。
    4.根据权利要求2所述的硝基异噁唑拼接2-吡咯烷酮类化合物的制备方法,其特征在于:3-(2-丙烯酸酯)-3ˊ-硝基异噁唑氧化吲哚化合物和烷基胺类化合物反应温度为25-100℃,反应时间为1-48小时。
    5.一种如权利要求1所述的硝基异噁唑拼接2-吡咯烷酮类化合物在制备抗菌药物中的应用。
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