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3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接……及应用

3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接……及应用

  • 专利类型:发明专利
  • 有效期:不限
  • 发布日期:2021-04-01
  • 技术成熟度:详情咨询
交易价格: ¥面议
  • 法律状态核实
  • 签署交易协议
  • 代办官方过户
  • 交易成功

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  • 技术(专利)类型 发明专利
  • 申请号/专利号 201610876957.1 
  • 技术(专利)名称 3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接……及应用 
  • 项目单位 贵州大学
  • 发明人 刘雄利;杨俊;韩朔楠;陈智勇;周根;田民义;俸婷婷;周英; 
  • 行业类别 人类生活必需品
  • 技术成熟度 详情咨询
  • 交易价格 ¥面议
  • 联系人 吴佳琨
  • 发布时间 2021-04-01  
  • 01

    项目简介

    本发明公开了一种3‑氨甲基季碳氧化吲哚拼接3‑五元碳环螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用,该类骨架包含多重生物活性的3‑氨甲基季碳氧化吲哚骨架和3‑五元碳环螺环氧化吲哚骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对多靶点多用途药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。
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  • 02

    说明书


    1.一种3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:式中,R1为甲基、乙基、苯基、苄基;R2为甲基、氢或卤素;R3为甲基、乙基、苯基或苄基;R4为甲基、氢或卤素;R5为烷基。
    2.一种如权利要求1所述的3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于:由相应的氧化吲哚1与邻苯二甲醛2先发生knoevenagel缩合/Michael/环化反应,生成中间体4,然后中间体4再与仲胺与多聚甲醛发生胺甲基化反应,生成最终产物3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物5。合成路线如下:
    3.一种如权利要求1所述的3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接3-五元螺环氧化吲哚类化合物在制备防治肿瘤疾病药物的应用。
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