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异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用

异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用

  • 专利类型:发明专利
  • 有效期:不限
  • 发布日期:2021-04-01
  • 技术成熟度:详情咨询
交易价格: ¥面议
  • 法律状态核实
  • 签署交易协议
  • 代办官方过户
  • 交易成功

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  • 申请号 CN201510929055.5 
  • 公开号 CN105585570A 
  • 申请日 2015/12/15 
  • 公开日 2016/05/18 
  • 申请人 贵州大学  
  • 优先权日期  
  • 发明人 刘雄利 姚震 刘雄伟 张文会 陈智勇 周根 周英 俸婷婷 余章彪  
  • 主分类号 C07D487/20 
  • 申请人地址 550025 贵州省贵阳市花溪区贵州大学北校区科学技术处 
  • 分类号 C07D487/20;C07D513/20;C07D487/10;A61P35/00 
  • 专利代理机构 贵阳中新专利商标事务所 52100 
  • 当前专利状态 发明专利申请公布 
  • 代理人 李亮 
  • 有效性 授权 
  • 法律状态 发明专利申请公布
  •  
  • 01

    项目简介

    本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物,本发明以各种取代的靛红、(E)-硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸,在有机溶剂中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物,该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺(PC-3),人肺癌细胞(A549)以及人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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  • 02

    说明书


    1.一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:式中,R1为烷基或芳基;R2为烷基或卤素;R3为烷基或卤素;R4为不同取代的芳基;R5为H或烷基;R6为H或芳基。
    2.一种如权利要求1所述的异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物的制备方法,其特征在于:将各种取代的靛红、(E)-硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸、硫代脯氨酸或肌氨酸,按摩尔比为2:3:6的比例在有机溶剂中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物,合成路线如下:
    3.根据权利要求2所述的异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物的制备方法,其特征在于:所述的有机溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙醚、四氢呋喃、苯、甲苯、二甲苯、三甲苯、二氧六环、乙二醇二甲醚、异丙醚、氯仿、二氯甲烷或硝基苯。
    4.根据权利要求2所述的异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物的制备方法,其特征在于:各种取代的靛红、(E)-硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸,在有机溶剂中的反应温度为50-100℃,反应时间为5-20小时。
    5.一种如权利要求1所述的异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物在制备防治肿瘤疾病药物中的应用。
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