一种Morusignin L 及其衍生物的应用与制备方法

本发明公开了一种Morusignin？L及衍生物的应用与制备方法，本发明通过采用Morusignin？L全合成技术路线，或在Morusignin？L全合成的过程中，通过更换反应底物的取代基对Morusignin？L进行结构修饰，合成了Morusignin？L及其一系列衍生物。它是一类重要的抗肿瘤活性先导化合物，它们的合成可以为抗肿瘤活性筛选提供化合物源，对寻找新型的抗肿瘤活性先导化合物具有重要的意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物先导化合物用途。

1.一种MorusigninL在制备防治肿瘤疾病药物的应用，其特征在于：该化合物具有如通式（Ⅰ）所示的结构；。
2.根据权利要求1所述的MorusigninL的衍生物，其特征在于：该衍生物具有如通式（II）所示的结构：式中，R¹为卤素、羟基、氢或甲氧基；R²为卤素、羟基、氢或甲氧基；。
3.根据权利要求2所述的MorusigninL的衍生物在制备防治肿瘤疾病药物的应用。
4.一种如权利要求1所述的MorusigninL的制备方法，其特征在于：由2,4-二甲氧基苯甲酰氯1a与丙二酸单乙酯钾盐先发生酰化脱羧反应，生成中间体2a，然后中间体2a再与丁烯酮发生Michael加成反应，得到了中间体3a，然后中间体3a与间苯三酚发生成环反应，生成中间体4a,中间体4a再与异戊烯醛发生成环反应，生成中间体5a，然后中间体5a通过与甲基格氏试剂发生Aldol加成反应生成中间体6a，最后中间体6a发生脱甲基化反应得到最终产物MorusigninL;MorusigninL合成路线如下：。
5.一种如权利要求2所述的MorusigninL的衍生物的制备方法，其特征在于：由相应取代的苯甲酰氯1与丙二酸单乙酯钾盐先发生酰化脱羧反应，生成中间体2，然后中间体2再与丁烯酮发生Michael加成反应，得到了中间体3，然后中间体3与间苯三酚发生成环反应，生成中间体4，中间体4再与异戊烯醛发生成环反应，生成MorusigninL衍生物5，MorusigninL衍生物5通过与各种取代的格氏试剂发生Aldol加成反应生成MorusigninL衍生物6；或MorusigninL衍生物5通过硼氢化钠还原羰基得到MorusigninL衍生物7；MorusigninL衍生物合成路线如下：路线一：路线二：。